受体酪氨酸激酶是作用于细胞因子,生长因子,激素和其他信号分子受体的一种多基团跨膜蛋白。受体酪氨酸激酶(RTK)是蛋白酪氨酸激酶家族分支的较大一部分。研究表明,受体酪氨酸激酶在多种细胞过程中起重要作用,包括生长,分化和血管生成以及多种癌症的发展进程。抑制受体酪氨酸激酶似乎是癌症治疗中的有效措施。研究人员已经进行了多次临床试验,并通过EGFR抑制剂如埃罗替尼,吉非替尼和西妥昔单抗等在非小细胞肺癌(NSCLC)和其他类型的实体瘤中建立了临床活性研究。
• EGFRs (表皮生长因子受体家族) | • PDGFRs (血小板衍生生长因子受体家族) |
• NGFRs (神经生长因子受体家族) | • FGFRs (成纤维细胞生长因子受体家族) |
• IGF1Rs (胰岛素样生长因子-1受体家族) | • INSR (胰岛素受体家族) |
• MCSFRs (巨噬细胞集落刺激因子受体家族) | • VEGFRs (血管内皮生长因子受体家族) |
• HGFRs (肝细胞生长因子受体家族) |
• 高纯度: > 95% | • 高生物活性 | • 低内毒素: <1.0 EU/μg |
受体酪氨酸激酶催化活性检测 | ||
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Mouse EphB1 protein (50479-M20B) with Poly(Glu:Tyr) 4:1 substrate | Human EGFR / HER1 / ErbB1 protein (10001-H20B2)with Poly(Glu:Tyr) 4:1 substrate | Human IGF1R / CD221 protein(10164-H20B1) with Poly(Glu:Tyr) 4:1 substrate |
• 不同应用验证 | • 多种属 | • 高亲和力,灵敏度 |
IHC | IF | FCM |
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Human EGFR/ErbB1/HER1 in human placenta (10001-R043) |
Human ErbB2 in SKBR3 cells (10004-R002) | Human Tie2 / CD202b / TEK in HUVEC cells (10700-MM07-F) |
• 表达验证 | • 多标签多标签 | • 现货 |
GFP(GFPSpark®) Expression Validated | OFP(OFPSpark®) Expression Validated |
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Human HER2/ERBB2 transcript variant 1 GeneORF cDNA clone expression plasmid (HG10004-ACG) | Human HER2/ERBB2 transcript variant 1 GeneORF cDNA clone expression plasmid (HG10004-ACR) |
• 高灵敏度 | ||
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Human EGFR / HER1 / ErbB1 ELISA Kit (KIT10001) |
Human FGFR2 / CD332 ELISA Kit (KIT10824) |
Human EphB6 / Eph Receptor B6 ELISA Kit (KIT10197) |
受体酪氨酸激酶(RTKs)是细胞信号转导的主要信号酶之一,其作为生长因子、神经营养因子和其他细胞外信号分子的受体,在与配体结合后,其细胞质尾部的特定残基处经酪氨酸磷酸化,使蛋白质底物与RTK介导的信号转导相关的衔接蛋白建立对接位点。参与正常细胞的调节、信号传递和生长发育,也与肿瘤细胞的增殖、分化、迁移和凋亡密切相关,具有广泛调节细胞的重要生理功能。
受体酪氨酸激酶(RTKs)是518种已知激素中药物靶标最成功的一类,也是一类非常重要的肿瘤药物靶标,在癌症治疗中具有重要作用。已有超过20多种被FDA批准的用于各种癌症治疗的小分子激酶抑制剂,目前已有大量的激酶抑制剂正处于临床试验的各个阶段。
1. Lemmon MA, Schlessinger J. Cell signaling by receptor tyrosine kinases [J].Cell,2010 ,141(7):1117-34.
2. Bennasroune A, et al. Tyrosine kinase receptors as attractive targets of cancer therapy[J]. Critical reviews in oncology/hematology, 2004, 50(1): 23-38.
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