受体酪氨酸激酶, RTKs

受体酪氨酸激酶是作用于细胞因子，生长因子，激素和其他信号分子受体的一种多基团跨膜蛋白。受体酪氨酸激酶（RTK）是蛋白酪氨酸激酶家族分支的较大一部分。研究表明，受体酪氨酸激酶在多种细胞过程中起重要作用，包括生长，分化和血管生成以及多种癌症的发展进程。抑制受体酪氨酸激酶似乎是癌症治疗中的有效措施。研究人员已经进行了多次临床试验，并通过EGFR抑制剂如埃罗替尼，吉非替尼和西妥昔单抗等在非小细胞肺癌（NSCLC）和其他类型的实体瘤中建立了临床活性研究。

受体酪氨酸激酶（RTKs）是细胞信号转导的主要信号酶之一，其作为生长因子、神经营养因子和其他细胞外信号分子的受体，在与配体结合后，其细胞质尾部的特定残基处经酪氨酸磷酸化，使蛋白质底物与RTK介导的信号转导相关的衔接蛋白建立对接位点。参与正常细胞的调节、信号传递和生长发育，也与肿瘤细胞的增殖、分化、迁移和凋亡密切相关，具有广泛调节细胞的重要生理功能。
受体酪氨酸激酶（RTKs）是518种已知激素中药物靶标最成功的一类，也是一类非常重要的肿瘤药物靶标，在癌症治疗中具有重要作用。已有超过20多种被FDA批准的用于各种癌症治疗的小分子激酶抑制剂，目前已有大量的激酶抑制剂正处于临床试验的各个阶段。

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